Tomás López
La pandemia de coronavirus avanza con nuevas cepas y se combate con vacunas en todo el mundo. Sin embargo, un fármaco probado en ratones demostró ser muy efectivo contra el virus.
De cara al futuro, la prestigiosa revista Science publicó una investigación de 2 mil drogas antivirales, mostrando que una de ellas denominada masitinib redujo más de un 99% la carga viral en ratones.
Científicos de las Universidades de Chicago y de Duke estuvieron al frente del estudio consignaron en el paper publicado por la revista que “masitinib es un inhibidor amplio de 3CL del coronavirus, que bloquea la replicación del SARS-CoV-2”.
La investigación está en fase preclínica, es decir que solo se probó en animales. Sin embargo, en Francia ya se está experimentando con personas internadas por Covid grave (fase 2), personas con esclerosis lateral amiotrófica (ELA), en fase 3, y en adultos con un trastorno inmunológico raro llamado “mastocitosis”.
La prueba con masitinib confirmó una disminución de los títulos virales de los ratones de hasta 200 veces y también probó que aquella reducción podría exceder las particularidades de las variantes de Covid. Su principal función es inhibir la proteasa viral, una de las enzimas del SARS.
“Esa inhibición de la proteasa es el blanco de acción de la droga. Se llama ‘proteasa’ porque de algún modo ‘corta’ proteínas grandes en pedazos más pequeños”, explicó Jorge Quarleri, bioquímico del Conicet, en declaraciones a Clarín.
Sin embargo, dijo que “no se puede asegurar que alguna variante nueva desarrolle una “resistencia natural” a la acción del masitinib”. En palabras de Quarleri, “quedará por ver si el sitio bien definido de unión del masitinib a la proteasa viral muestra cambios entre las variantes”.
Cómo se hizo el estudio
Los investigadores examinaron “una biblioteca de 1.900 medicamentos clínicamente seguros contra OC43, un coronavirus beta humano que causa los resfríos comunes”. Utilizaron 20 de esos fármacos que “inhibieron significativamente la replicación de ambos virus en células humanas cultivadas”.
Cuatro quedaron afuera y de los últimos ocho el masitinib fue “el más potente (aseguran), un inhibidor de la tirosina quinasa biodisponible por vía oral”. Las pruebas se realizaron en ratones después de 12 horas de ser infectados con Covid-19.
En la fase clínica (prueba en humanos) pueden llegar a haber tiempos más realistas, teniendo en cuenta que desde la aparición de síntomas hasta el positivo de coronavirus pueden pasar días.
Cómo se aplicaría y qué otros beneficios tiene
El uso de masitinib en ratones fue aplicado por vía oral y tuvo resultados tras seis días de medicación. Además de la reducción de los títulos virales, también se experimentó una reducción de la inflamación de los pulmones.
“Es claro que la utilidad que proponen es para la etapa aguda de la enfermedad”, aclaró Quarleri en diálogo con Clarín. También especificó que su posible administración podría ser “luego de la aparición de los primeros síntomas por Covid o, quizás, tras confirmar haber sido contacto estrecho de un caso positivo”.